En temps normal, la mlatonine est libre sous l'effet de l'obscurit par la glande pinale (ou piphyse). Situe l'arrire de notre crane, son niveau atteint son maximum entre une heure et cinq heures du matin, d'o ses autres noms, hormone du sommeil ou encore hormone de l'obscurit .Le taux de la melatonine diminue ensuite l'arrive de l'aube, puisque la lumire inhibe la scrtion de cette hormone de sommeil, et notre horloge biologique se met alors en position d'veil. Aprs un repas, ses niveaux augmentent, expliquant en partie que l'on puisse avoir sommeil aprs un repas.
Rgulatrice du rythme circadien (rythme biologique du sommeil, d'une dure de 24 heures environ) et donc de notre horloge biologique, de nombreuses tudes ont dmontr qu'une supplmentation en mlatonine hormone synchroniserait de nouveau l'horloge interne et rduirait ainsi le dlai d'endormissement (provoque rapidement le sommeil), mais aussi que le sommeil serait plus rparateur et de meilleure qualit que celui provoqu par les somnifres (en favorisant le sommeil consacr aux rves), et ne provoquerait pas d'accoutumance.
Les personnes ges, notamment, aux prises avec un problme de sommeil (surement d une insuffisance de melatonine), les insomniaques, les travailleurs de nuit, ou encore les non-voyants (qui ne peroivent pas l'alternance jour/nuit) pourraient donc parfois profiter des bienfaits de cette hormone de synthse (recre en laboratoire), qui, en librant la melatonine progressivement, mime sa scrtion naturelle.